密腺小连翘(Hypericum seniawinii Maxim.)为藤黄科金丝桃属植物,是一种多年生草本植物,广泛分布于温带地区,生于山坡草地和田埂上。在中国已被广泛用于治疗炎症和传染病的民间药物,常以全草入药,具有调经活血,清热利湿,解毒消肿的作用。近年来从该植物中分离得到黄酮、黄酮苷以及糖类等成分,而人们对该植物的化学成分和生物活性的研究很少。为进一步探究密腺小连翘活性物质基础,本课题以安徽省安庆岳西地区产密腺小连翘全草为对象,进行系统化学成分分离鉴定及其乙酰胆碱酯酶、体外细胞毒、神经保护和抗炎活性的探究。目的:以密腺小连翘地上部分为研究对象,通过系统分离和结构鉴定等手段得到单体化合物,并对单体化合物进行体外细胞毒活性、神经保护活性以及抗炎活性的筛选。方法:采用多种色谱分离技术,如硅胶柱层析、薄层色谱、C18反向柱、Sephadex LH-20凝胶柱、半制备高效液相色谱仪和高效液相色谱仪等对密腺小连翘的化学成分进行分离纯化。运用理化性质和波谱分析手段对分离得到的化合物进行结构鉴定,通过计算ECD和水解糖等验证方法,确定化合物的绝对构型。对于药理活性部分,对分离得到的化合物进行了抑制乙酰胆碱酯酶活性筛选、采用Cell Counting Kit-8(CCK-8)比色法进行体外细胞毒活性筛选(3株常见的人源肿瘤细胞株:人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人非小细胞肺癌A549、人肝癌细胞Hep G2)、测定化合物对皮质酮(corticosterone)诱导的PC12细胞损伤模型的保护作用、以及对LPS(lipopolysaccharide)脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞的抗炎活性。结果:从植物密腺小连翘二氯甲烷提取物中共分离鉴定得到13个化合物,其中包括2个新型二苯甲酮糖苷,分别命名为hypersens A(1)和B(2),以及11个已知化合物,与文献报道数据比对,鉴定为(S)-(+)-5,7-dihydroxy-2-(1-methylpropyl)chromone(3),5,7-dihydroxy-2-isopropylchromone(4),urachromone B(5),3-8”bisapigenin(6),luteolin(7),quercetin(8),kaempferol(9),farrerol(10),ethyl chlorogenate(11),5,9-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H,6H-pyrano[3,2-b]xanthen-6-one(12),petiolin G(13)。综上,本Gynecological oncology文对安徽省岳西地区所产的密腺小连翘进行了系统的化学成分研究,共分离得到13个化合物,其中有10个为首次在该植物中发现的化合物,这些化合物的发现,丰富了我们对密腺小连翘的更多研究,深化了对金丝桃属植物化学成分的认识。通Z-VAD-FMK试剂过多种活性筛选发现,其中仅化合物6在50μM浓度下显示出微弱的乙酰胆碱酯酶活性,抑制率为16.62±1.04%。以及在对LPS诱导的RAW264.7细胞进行抗炎活性筛选中,10μM浓度的化合物6抑制率为35.51±6.13%,化合物6(3-8”bisapigenin)表现出了潜在的抗炎活性,故选择初步探讨了其抗炎可能的作用机制,对进一步地开发利用金丝桃属药用植物,具有重要意义。