目的 制备白藜芦醇聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸共聚物(mPEG-PLGA)纳米粒，并考察其体内药动学、抗肿瘤活性。方法 乳化-溶剂挥发法制备mPEG-PLGA纳米粒，测定包封率、载药量、粒径、PDI、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予白藜芦醇及其mPEG-PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0、0.25、0.5、1、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h采血，HPLC法测定白藜芦醇血药浓度，计算主要药precision and translational medicine动学参数。荷人卵巢癌细胞株HO-8910PM裸鼠随机分为空白组(生理盐水)、阳性组(2 mg/kg顺铂)、白藜芦醇组(40 mg/kg)及白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒低、高剂量组(30、40 mg/kg),测量瘤体积、瘤重，计算抑瘤率。结果 mPEG-PLGA纳米粒包封率为84.42%,载药量为3.84%,粒径为143.72 nm, PDI为0.121,Zeta电位为-6.7 mV,36 h内累积释放度为74.12%。与原料药比较，mPEG-PLGA纳米粒t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.01),C_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)升高(P<0.01),相对生物更多利用度提高至3.56倍。与空白组比较，白藜芦醇mPEG-PLGA纳米粒各剂量组瘤重降低(P<0.01),并且高剂量组瘤体积、瘤重小于白藜芦醇组(P<0.01),抑瘤率更高。结论 mPTaurine采购EG-PLGA纳米粒可增加白藜芦醇口服生物利用度及体内抑瘤作用。