烟管头草的化学成分及其体外抗白血病活性研究

为研究烟管头草的化学成分及其对白血病细胞的体外抑制作用,该文采用硅胶柱层析、凝胶柱层析、大孔吸附树脂等方法对烟管头草(Carpesium cernuum)乙酸乙酯部位进行分离纯化,运用~1H NMR、~(13)C NMR和MS等波谱技术对化合物进行结构鉴定;采用MTT法测定化合物1-10对白血病细胞(K562、HEL)的体外抑制作用。结果表明:(1)从烟管头草乙酸乙酯部位共分离鉴定了11个化合物,分别为2, 9-epoxy-5,9-dihydroxy-8-angeloyloxy-11-Alpelisib溶解度methoxymethyl-4(15)-germacraen-6, 12-olide(1)、cardivin D(2)、cernuumolide I(3)、cernuumolide J(4)、8-hydroxy-9, 10-diisobutyryloxythymol(5)、(2E,6Z, 10E, 12R)-7-[(acetyloxy)methyl]-3, 11, 15-trimethylhexadeca-2, 6, 10, 14-tetraene-1, 12-diol(6)、9, 10-dihydroxypost-challenge immune responsesoctadecanoate(7)、1, 6-dihydroxy-8-hydroxymethyl-anthraquinone(8)、emodin(9)、4-megastigmen-3, 9-dione(10)、β-谷甾醇(11)。其中化合物1为新化合物,化合物5、7-10为首次从天名精属中分离得到,化合物2、5-10为首次从烟管头草中分离得到。(2)活性测试结果表明化合物cardivin D(2)、cernuumolide I(3)和cernuumolide J(4)对白血病细胞具有较好的体外Nirmatrelvir抑制作用,其中对K562细胞的IC_(50)值分别为(2.27±0.46)、(5.53±0.41)、(3.90±0.80)μmol·L~(-1),对HEL细胞的IC_(50)值分别为(1.84±0.14)、(2.36±0.90)、(2.31±1.17)μmol·L~(-1)。该研究结果丰富了烟管头草的化学成分,为抗白血病药物的研发提供了物质基础。