由于多药耐药细菌的产生,细菌性疾病的治疗面临着越来越大的危机。自利奈唑胺投入市场以来,由于其对革兰氏阳性病原体的效力和利奈唑胺在治疗细菌耐药性方面有着极其光明的前景,因此本文对它的合成研究以及类似物的药理研究方面有着重要的意义。本文主要是对利奈唑胺的合成工艺进行了系统的调研,对工艺的收率、经济性、杂质等综合性考虑后选取了一条比较适合工业化生产的路线进行深化研究与优化。以廉价的3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺和(S)-环氧氯丙烷为原料,经取代、还原、酰化、缩合4步反应得到最终产物。通过探究每一步的合成工艺,并且分析每一种杂质可能产生的过程,在优化的过程中能更好的控制杂质,以便得到了一条收率高、杂质少、绿色环保、反应条件温和、后续处理简单、步骤短且分步化的适合工业化生产的路线,为下一步利奈唑胺的优化生产提供可靠的数据。其次利奈唑胺作为第一个应用于临床的噁唑烷酮类药物,被广泛SCH727965采购用于治疗各种耐药金黄色葡萄球菌感染,随着临床的广泛使用,利奈唑胺主体的结构引起广泛关注。本文探究了一锅法和两步法合成利奈唑胺BMN 673分子式类似物,除了为利奈唑胺药效变化和结构之间的关系研究提供了前期基础研究数据random genetic drift,同时也探究了一锅法和两步法的工艺,提供了一种高效合成内酰胺的方法。